Aprenda sobre la biodisponibilidad, o la velocidad a la que se absorbe un fármaco
La biodisponibilidad es una herramienta de medición esencial, ya que determina la dosis correcta para la administración no intravenosa de un medicamento. En ensayos de investigación clínica , la biodisponibilidad de un medicamento es un factor clave que se debe medir en los ensayos de Fase 1 y Fase 2.
La determinación de la biodisponibilidad absoluta de un medicamento se realiza a través de un estudio farmacocinético . La concentración de fármaco en plasma se representa frente al tiempo y mide la concentración frente al tiempo después de la administración intravenosa y no intravenosa. Las aplicaciones no intravenosas incluyen oral, rectal, transdérmica, subcutánea y sublingual.
La medición de la biodisponibilidad está representada por la letra fF si se expresa en porcentaje. La biodisponibilidad relativa es una medida utilizada para evaluar la bioequivalencia (BE) entre productos farmacéuticos.
Para obtener la aprobación de la FDA para un medicamento genérico, el patrocinador del medicamento debe mostrar un intervalo de confianza del 90 por ciento de su producto con respecto al medicamento de marca.
La biodisponibilidad es una de las herramientas esenciales en el desarrollo de fármacos, ya que se debe tener en cuenta la biodisponibilidad cuando se calculan las dosis para las vías de administración no intravenosas basadas en la absorción.
El porcentaje del fármaco absorbido es una medida de la capacidad de la formulación del medicamento para administrar el medicamento al sitio objetivo.
La "cantidad absorbida" se mide convencionalmente por uno de dos criterios, ya sea el área bajo la curva de concentración plasmática en tiempo (AUC) o la cantidad total (acumulativa) de fármaco excretado en la orina después de la administración del fármaco ", según la Boston University School. de Medicina. "Existe una relación lineal entre" área debajo de la curva "y la dosis cuando la fracción de fármaco absorbida es independiente de la dosis, y la tasa de eliminación (vida media) y el volumen de distribución son independientes de la dosis y la forma de dosificación.
La alinearidad de la relación entre el área bajo la curva y la dosis puede ocurrir si, por ejemplo, el proceso de absorción es saturable o si el fármaco no puede alcanzar la circulación sistémica debido, por ejemplo, a la unión del fármaco en el intestino o la biotransformación en el hígado durante el primer tránsito de la droga a través del sistema del portal ".
Factores que afectan la biodisponibilidad
Cuando se administra por vía no intravenosa, la biodisponibilidad de un medicamento varía de persona a persona. Puede verse afectado por factores fisiológicos y de otro tipo, incluso si el medicamento se toma con otras drogas o con o sin alimentos, y la presencia de una enfermedad que afecta el sistema gastrointestinal o la función hepática.
Otros factores que afectan la biodisponibilidad de un medicamento son sus propiedades físicas, la formulación del fármaco, como liberación prolongada o liberación inmediata, ritmo circadiano de un individuo, interacciones medicamentosas, interacciones con alimentos, tasa de metabolismo (el efecto de inducción enzimática o inhibición por otros medicamentos y alimentos ), la salud del tracto gastrointestinal, la edad del paciente y la etapa de la enfermedad.
Cuando un medicamento se administra por vía intravenosa, tiene una biodisponibilidad del 100 por ciento (F
Si un medicamento se toma por vía oral, llega rápidamente al estómago, se disuelve y parte del mismo es absorbido por el intestino delgado.
Desde el intestino delgado, viaja a la vena porta hepática antes de llegar a la circulación sistémica. Algunos de los factores que pueden evitar que el medicamento llegue a la circulación sistémica son las propiedades del medicamento y el estado fisiológico del paciente.
Un medicamento como la bencil penicilina no puede resistir el bajo pH del estómago que lo destruye. Las enzimas digestivas pueden destruir la insulina y la heparina.
Las drogas que son altamente hidrofóbicas pueden no ser fácilmente absorbidas porque son insolubles en fluidos corporales, mientras que las drogas altamente hidrofílicas, que tienen una atracción por los fluidos, no pueden atravesar las membranas celulares ricas en lípidos.